Các nhà khoa học Nga tạo ra một loại kháng sinh mới

© Ảnh : Sean Brady

Kết quả nghiên cứu được công bố trên tạp chí Journal of Molecular Structure.

Tụ cầu vàng (Staphylococcus aureus) là một trong những loại vi khuẩn phổ biến và nguy hiểm nhất gây ra các bệnh nhiễm trùng bệnh viện, đặc biệt là các chủng có khả năng kháng kháng sinh. Tụ cầu vàng làm tăng đáng kể nguy cơ tử vong ở bệnh nhân trong bệnh viện. Theo các chuyên gia từ Đại học Liên bang Ural (UrFU), nhiều nhà khoa học trên toàn thế giới đang phát triển các tác nhân kháng khuẩn chống lại các vi khuẩn này.

Các nhà khoa học từ Viện Công nghệ Hóa học thuộc Đại học Liên bang Ural, cùng với các đồng nghiệp từ Chi nhánh Ural thuộc Viện Hàn lâm Khoa học Nga và các trường đại học Ấn Độ, đã đặt ra nhiệm vụ tạo ra các chất hiệu quả với ít tác dụng phụ mà vi khuẩn chưa kháng. Họ đã tổng hợp các hợp chất mới dựa trên các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) - ibuprofen biến tính và axit mefenamic - và bổ sung các thành phần của hợp chất azo heterocycle.

"Trong số tám hợp chất mới, hai hợp chất đã chứng minh được hoạt tính kháng viêm và kháng khuẩn cao. Một trong hai hợp chất với kết quả tốt dựa trên thuốc chống viêm không steroid axit mefenamic. Thuốc này hiếm khi được sử dụng do các tác dụng phụ nghiêm trọng, nhưng chúng tôi đã tìm cách giảm thiểu các tác dụng phụ này và duy trì các đặc tính có lợi của nó bằng cách chỉ giữ lại khung phân tử và biến đổi nó bằng các mảnh azo heterocycle", - trưởng nhóm nghiên cứu, Giáo sư Grigory Zyryanov, Khoa Hóa học hữu cơ và sinh học phân tử tại UrFU, cho biết.

Theo ông, axit mefenamic và ibuprofen đã được chứng minh có hoạt tính kháng viêm. Hiện nay, nhiều loại thuốc có hoạt tính sinh học đang được phát triển dựa trên các hợp chất dị vòng azo (azo-heterocyclic), bao gồm các chất kháng khuẩn và kháng nấm, thuốc chống viêm, thuốc lợi tiểu, chất dẫn truyền thần kinh, v.v. Kết quả là các nhà nghiên cứu đã tổng hợp các chất ức chế tích cực cyclooxygenase (COX) và thể hiện hoạt tính kháng viêm.

“Trong tình trạng viêm, các chất lipid, đặc biệt là enzyme cyclooxygenase (COX) sản sinh ra prostaglandin, một chất hóa học tham gia vào các quá trình viêm như sưng, đỏ, nóng và đau. Điều này kích hoạt chức năng truyền tín hiệu. Axit mefenamic, giống như hầu hết các thuốc giảm đau và thuốc chống viêm, ức chế cyclooxygenase. Do đó, quá trình tổng hợp prostaglandin bị ức chế. Điều này làm giảm sưng và viêm”, - giáo sư Grigory Zyryanov giải thích.

Ông lưu ý rằng, các hợp chất mới có hai cơ chế hoạt động: cơ chế thứ nhất ức chế viêm và kích thích lành vết thương; cơ chế thứ hai là giảm đau. Trong trường hợp này, các chất tác động lên hệ thần kinh trung ương hoặc tác động cục bộ tại vị trí viêm.

Các nhà nghiên cứu đã thử nghiệm hoạt tính của các hợp chất mới trên các vi khuẩn Escherichia coli, Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus và Klebsiella pneumoniae. Kết quả tốt nhất đạt được trên tụ cầu vàng Staphylococcus aureus.